˜q‘æ—¥åQŒäº‘å—大å¦è‡ªç„¶èµ„æºè¯ç‰©åŒ–å¦æ•™è‚²éƒ¨é‡ç‚¹å®žéªŒå®¤ç¾Šæ™“东/å¼ æ´ªå½¬æ•™æŽˆå›¢é˜Ÿä¸Žå®‘Ö¤•æ³•å°¼äºšå¤§å¦Patrick J. Walsh教授è¯ùN¢˜¾l„åˆä½œï¼Œåœ¨è‡ªç”±åŸºçŽ¯åŒ–串è”å应åˆæˆè‹¯åÆˆå‘‹å–ƒçš„ç ”½I‰™¢†åŸŸå–å¾—é‡è¦è¿›å±•ã€‚该æˆæžœä»¥â€œSynthesis of Benzofuran Derivatives through Cascade Radical Cyclization/Intermolecular Coupling of 2â€Azaallylsâ€ï¼ˆ2019, 58, 2826-2830åQŒDOI: 10.1002/anie.201812369åQ‰äؓ题å‘表在国际化å¦é¢†åŸŸæƒå¨æœŸåˆŠAngewandte Chemie International EditionåQˆã€Šå¯d国应用化å¦ã€‹ï¼ŒNature Index期刊åQŒåª„å“å› å?2.102åQ‰ã€‚羊晓东教授è¯ùN¢˜¾l„åšå£«ç”Ÿé‚“国刚äؓ论文½W¬ä¸€ä½œè€…。该论文首次报é“了串è”自由基环化/分åé—´å¶è”å应åˆæˆè‹¯òq¶å‘‹å–ƒè¡ç”Ÿç‰©çš„æ–°æ–ÒŽ³•ã€?/span>

苯åƈ呋喃¾l“æž„å•å…ƒä½œäØ“é‡è¦çš„生物活性基团广泛å˜åœ¨äºŽå¤©ç„¶äº§ç‰©åˆ†åå’Œè¯ç‰©åˆ†åä¸åQŒåœ¨æŠ—肿瘤ã€æŠ—病毒ã€æŠ—èŒã€æŠ—ç‚Žã€æŠ—氧化以åŠå¯¹å¿ƒè¡€½Ž¡ç³»¾lŸçš„ä¿æŠ¤ä½œç”¨½{‰æ–¹é¢è¡¨çŽ°å‡ºä¼˜å¼‚的生ç†æ´»æ€§ã€?015òqß_¼Œæœ?4¿UäÍ床批准的è¯ç‰©æ˜¯è‹¯òq¶å‘‹å–ƒè¡ç”Ÿç‰©åQŒåŒ…括DarifenacinåQˆè¾¾éžé‚£æ–ŽÍ¼‰ã€VilazodoneåQˆç»´æ‹‰å”‘酮)ã€RamelteonåQˆé›·¾ŸŽæ›¿èƒºï¼‰½{‰ã€‚苯òq¶å‘‹å–ƒä¹™èƒºç±»åŒ–åˆç‰©æ˜¯è‹¯åƈ呋喃è¡ç”Ÿç‰©ä¸çš„é‡è¦ä¸€¾cÕdŒ–åˆç‰©åQŒæ˜¯‚Î2-è‚¾ä¸Šè…ºç´ å—体拮抗剂的åˆæˆå‰ä½“åQŒåÆˆå¯¹è¡€æ¸…ç´ 5-HT2å’?-HT1Aå—体å…ähœ‰é«˜äº²å’ŒåŠ›åQŒå¼•èµ·äº†åˆæˆåŒ–å¦å®¶çš„高度é‡è§†ã€‚然而,å‰äh报é“çš„åˆæˆèµ\¾U¿å†—é•Ñ€äñ”率低ã€é«˜æ¸©ã€ä‹É用过渡金属催化剂/é…体/å±é™©è¯•å‰‚åQˆé’¯å‚¬åŒ–剂ã€é•å‚¬åŒ–剂ã€é‡æ°®ç”²çƒ—÷€æ°¢åŒ–é“锂ç‰åQ‰ã€‚å› æ¤ï¼Œå‘展一¿Uåˆæˆè‹¯òq¶å‘‹å–ƒåŸºä¹™èƒºé«˜æ•ˆä¾¿æ·çš„æ–°æ–ÒŽ³•æ˜¯æ€¥éœ€è§£å†³çš„科å¦é—®é¢˜ã€?/span>
该论文工作以原料易得çš?-æ°®æ‚烯丙基和¼„˜ä»£èŠ›_Ÿºä¸™äºŒçƒ¯åŸºé†šäØ“å应物,在åŒ(三甲基硅åŸ?æ°¨åŸºé’ äØ“¼„±ã€ä¹™äºŒé†‡äºŒç”²é†šï¼ˆDMEåQ‰äؓ溶剂的å应体¾pÖM¸åQŒå®¤æ¸©æ¡ä»¶ä¸‹åQŒé¦–‹Æ¡å®žçŽîCº†è‡ªç”±åŸºçŽ¯åŒ–串è”分åé—´å¶è”å应åQŒåº”用于苯åƈ呋喃乙胺¾cÕdŒ–åˆç‰©çš„åˆæˆã€‚该æ–ÒŽ³•å…ähœ‰è‰¯å¥½çš„普适性,åŒæ—¶å¯ä»¥æ‹“展åˆæˆä¸€¾pÕdˆ—常规åˆæˆæ–ÒŽ³•éš¾ä»¥åˆ¶å¤‡çš„多功能化ã€å¤šåQˆæ‚åQ‰çŽ¯è‹¯åƈ呋喃è¡ç”Ÿç‰©ï¼Œä¹Ÿå¯ä»¥æ‰©çŽ¯åˆæˆä¸€¾pÕdˆ—苯åƈå…元或七元氧æ‚环è¡ç”Ÿç‰©ã€‚值得一æ的是,该串è”å应ä¸éœ€è¦è¿‡æ¸¡é‡‘属催化ã€æ— é…体åQŒé¿å…了在åŽå¤„熘q‡ç¨‹ä¸è¿‡æ¸¡é‡‘属æ‚质分¼›Èš„éš‘Öº¦åQŒåŒæ—‰™™ä½Žå应æˆæœ¬ï¼Œé¿å…了æ¥è‡ªå¯æŒç®‹æ€§çš„挑战问题åQŒè¿™ž®†æœ‰åŠ©äºŽè¯¥å·¥ä½œä»ŠåŽåœ¨åˆ¶è¯é¢†åŸŸä¸çš„应用ã€?/span>
该项工作得到了国家自然科å¦åŸºé‡‘ã€æ•™è‚²éƒ¨é•¿æ±Ÿå¦è€…与创新团队å‘展计划ã€äº‘å²å¦è€…åŠä¸œé™†å¦è€…支æŒè®¡åˆ’的支助ã€?/span>
自然资æºè¯ç‰©åŒ–å¦æ•™è‚²éƒ¨é‡ç‚¹å®žéªŒå®¤ 供稿
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